Сибри бризхалер – инструкция по применению, аналоги, цена капсул

Сибри бризхалер 50мкг n30капс с пор д/инг+бризхал

Сибри бризхалер – инструкция по применению, аналоги, цена капсул

Капсулы с порошком для ингаляций твердые, размер №3, с прозрачными крышечкой и корпусом оранжевого цвета, со специальной маркировкой “логотип Новартис” под черной полосой на крышечке и надписью “GPL50” черными чернилами над черной полосой на корпусе; содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета

Состав

1 капс. гликопиррония бромид 63 мкг, ?что соответствует содержанию гликопиррония­ основания 50 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 24.9 мг, магния стеарат – 0.037 мг.

Фармакодинамика

Сибри Бризхалер – ингаляционный длительно действующий препарат. Гликопиррония бромид – (м-холиноблокатор), механизм действия которого основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.

В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (M1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопиррония бромид, являясь антагонистом мускариновых рецепторов, обладает высоким сродством именно к рецепторам подтипа M1-З.

При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями.

Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным периодом полувыведения препарата после ингаляционного применения, по сравнению с внутривенным введением.

В многочисленных клинических исследованиях было показано, что на фоне применения гликопиррония бромида у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) существенно улучшается легочная функция (оценка проводилось с помощью изменения объема форсированного выдоха за 1 мин (ОФВ1)): терапевтический эффект возникает в течение первых 5 минут после ингаляции, со значимым повышением ОФВ) от исходных показателей в пределах 0,091 л до 0,094 л, бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 часов. По данным клинических исследований отсутствуют свидетельства развития тахифилаксии к бронходилатирующсму эффекту препарата на фоне регулярного применения вплоть до 52 недель.

Не наблюдалось изменений частоты сердечных сокращений (ЧСС) и продолжительности интервала QTc на фоне применения препарата Сибри Бризхалер в дозе 200 мкг у пациентов с ХОБЛ.

Фармакокинетика

Абсорбция После ингаляции гликопиррония бромид быстро абсорбируется в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) через 5 минут. Абсолютная биодоступность гликопиррония бромида после ингаляционного применения примерно 40%. Около 90% системной экспозиции гликопиррония бромида приходится на абсорбцию в легких, и 10% на абсорбцию в ЖКТ.

Абсолютная биодоступность после пероралыюго применения глиропиррония бромида оценивается в 5%. На фоне регулярных ингаляций (1 раз в день) равновесное состояние гликопиррония бромида достигается в течение 1 недели.

Максимальная концентрация гликопиррония бромида в равновесном состоянии (ингаляция 50 мкг 1 раз в день) и концентрация гликопиррония бромида в плазме крови непосредственно перед приемом следующей дозы равны 166 пг/мл и 8 иг/мл соответственно.

Экскреция с мочой в равновесном состоянии по сравнению с первым введением позволяет предположить, что системная кумуляция не зависит от дозы в диапазоне доз 25-200 мкг. Распределение После внутривенного введения объем распределения в равновесном состоянии (Vss) гликопиррония бромида составил 83 л и объем распределения в терминальной фазе (Vz) -376 л.

Кажущийся объем распределения в терминальной фазе после ингаляции (Vz/F) составил 7310 л, что отражает более медленное выведение препарата после ингаляции. In vitro связь гликопиррония бромида с белками плазмы крови человека составила 38-41% при концентрации 1-10 нг/мл.

Эти концентрации как минимум в 6 раз выше, чем таковые в равновесном состоянии, достигаемые в плазме на фоне применения препарата в дозе 50 мкг 1 раз в день. Метаболизм Было отмечено, что гидроксилироваиие гликопиррония бромида приводит к образованию различных моно- и бис-гидроксилированных метаболитов, а прямой гидролиз приводит к образованию производных карбоновой кислоты (М9).

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP вносят свой вклад в окислительную биотрансформацию гликопиррония бромида. Гидролиз до М9, по-видимому, катализируется ферментами семейства холинэстераз.

Так как исследования in vitro не выявили метаболизма действующего вещества в легких, и М9 вносит незначительный вклад в циркуляцию (4% от Cmax и AUC гликопиррония бромида) после внутривенного введения, предполагается, что М9 образуется из абсорбируемой из ЖКТ (после ингаляции) фракции действующего вещества путем пресистемного гидролиза и/или при «первичном прохождении» через печень.

После ингаляции или внутривенного введения только минимальное количество М9 было обнаружено в моче (< 0,5% введенной дозы). Глюкуроновые конъюгаты и/или сульфаты гликопиррония бромида были обнаружены в моче человека после повторных ингаляций в количестве приблизительно 3% от дозы.

Исследования ипгибирования in vitro продемонстрировали, что гликопиррония бромид не принимал значимого участия в ингибировании изоферментов CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2EI или CYP3A4/5, транспортеров MDR1, MRP2 или MXR, и транспортеров ОСТ1 или ОСТ2.

Исследования индукции ферментов in vitro не выявили значимую индукцию гликопирронияем бромидом какого-либо из протестированных изоферментов цитохрома Р450, а также в отношении UGT1A1 и транспортеров MDR1 и MRP2. Выведение Выведение гликопиррония бромида почками достигает 60-70% от общего плазменного клиренса, 30-40% выводится другими путями – с желчью или за счет метаболизма.

После однократной и повторных ингаляций гликопиррония бромида в диапазоне от 50 до 200 мкг 1 раз в день здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ, средний почечный клиренс находился в пределах 17.4-24.4 л/ч. Активная тубулярная секреция вносит свой вклад в выведение почками гликопиррония бромида. До 20% от принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Плазменная концентрация гликопиррония бромида снижается многофазно. Средний конечный период полувыведепия более продолжителен после ингаляционного пути введения (33-57 ч) чем после внутривенного введения (6,2 ч) и перорального применения (2,8 ч).

Характер элиминации позволяет предположить длительную абсорбцию в легких и/или проникновение гликопиррония бромида в системный кровоток во время и после 24 ч после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ системная экспозиция, а также общая экскреция с мочой гликопиррония бромида в равновесном состоянии повышалась пропорционально дозе в диапазоне от 50 мкг до 200 мкг.

Применение у особых групп пациентов Популяционный фармакокинетический анализ данных у пациентов с ХОБЛ выявил, что масса тела и возраст являются факторами, влияющими на межиндивидуальные различия в системной экспозиции препарата. Препарат Сибри Бризхалер в дозе 50 мкг 1 раз в день может безопасно применяться в любой возрастной группе и при любой массе тела.

Пол, курение и исходные показатели ОФВ1, не оказывают видимого влияния на системную экспозицию гликопиррония бромида. Пациенты с нарушением функции печени Клинические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Выведение гликопиррония бромида происходит главным образом за счет экскреции почками. Предполагается, что ухудшение печеночного метаболизма гликопиррония бромида не приведет к клинически значимому повышению системной экспозиции. Пациенты с нарушением функции почек

Почечная недостаточность влияет на системную экспозицию гликопиррония бромида. Умеренное повышение общей системной экспозиции (AUC) до 1.4 раз наблюдалось у пациентов с легкой и умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью и до 2.2 раз у пациентов с тяжелой и терминальной почечной недостаточностью. Использование популяционного фармакокинетического анализа позволило сделать вывод, что у пациентов с ХОБЛ с сопутствующей легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью (оцениваемой по скорости клубочковой фильтрации СКФ >30 мл/мин/1,73 м2) препарат Сибри Бризхалер может применяться в рекомендуемых дозах.

Побочные действия

Профиль безопасности препарата Сибри Бризхалер характеризуется симптомами, связанными с м-холииоблокирующим действием, включающим сухость во рту (2,2%), в то время как другие эффекты со стороны ЖКТ и признаки задержки мочеиспускания были нечастыми.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), связанные с местной переносимостью препарата включали раздражение глотки, назофарингит, ринит и синусит. В рекомендованных дозах препарат Сибри Бризхалер не оказывает влияния на артериальное давление (АД) и ЧСС.

Безопасность и переносимость препарата Сибри Бризхалер была исследована при применении у 1353 пациентов с ХОБЛ в рекомендованной дозе 50 мкг 1 раз в день. Из них 842 пациента лечились в течение не менее 26 недель и 351 – не менее 52 недель. Для оценки частоты НЛР использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000); очень редко ( 0,44 с).

Применение при беременности и кормлении грудью В доклинических исследованиях было показано отсутствие у препарата тератогенного эффекта после ингаляционного применения.

В связи с отсутствием клинических данных по применению препарата Сибри Бризхалер у беременных женщин, препарат может применяться во время беременности только, если предполагаемая польза применения для пациентки превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно проникает ли гликопиррония бромид в грудное молоко у человека.

Применение препарата Сибри Бризхалер при грудном вскармливании должно рассматриваться только, если польза для матери превышает любой потенциальный риск для младенца. Ни исследования репродуктивной токсичности, ни другие исследования на животных не дают оснований полагать, что препарат может влиять на фертильность у мужчин или женщин.

Применение при нарушениях функции печени Специальных клинических исследований у пациентов с печеночной недостаточностью не проводилось. Препарат Сибри Бризхалер выводится преимущественно путем почечной экскреции, поэтому значимого увеличения экспозиции у пациентов с печеночной недостаточностью не предполагается.

У пациентов с нарушением функции печени может применяться рекомендуемая доза препарата Сибри Бризхалер. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести может применяться рекомендуемая доза препарата Сибри Бризхалер. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или терминальной стадией заболевания почек, требующей проведение гемодиализа, препарат Сибри Бризхалер должен применяться в рекомендуемой дозе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск. Применение у детей Противопоказан детям до 18 лет. Применение у пожилых пациентов

Препарат Сибри Бризхалер может применяться в рекомендуемой дозе у пациентов в возрасте 75 лет и старше.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение гликопиррония бромида и ингаляционного индакатерола, агониста бета2-адренорецепторов, не влияет на фармакокинетику обоих препаратов.

В клинических исследованиях у здоровых добровольцев, циметидин, ингибитор транспортеров органических катионов, влияющих на почечный клиренс гликопиррония бромида, повышал общую экспозицию (AUC) гликопиррония бромида на 22% и снижал почечный клиренс на 23%.

Основываясь на данных показателях, не предполагается клинически значимого взаимодействия при одновременном применении препарата Сибри Бризхалер с циметидииом или другими ингибиторами транспортеров катионов.

Исследования in vitro показали, что препарат Сибри Бризхалер вероятно не влияет на метаболизм других лекарственных средств.

Ингибирование или индукция метаболизма гликопиррония бромида не приводит к значимым изменениям системной экспозиции препарата.

https://www.youtube.com/watch?v=o3Ju7_XCaQ8

Цены на Сибри Бризхалер в других городах

Источник: https://apteka.ru/catalog/sibri-brizkhaler-50mkg-n30kaps-s-por-d-ing-brizkhal_5a17fa9963bc4/

Сибри Бризхалер

Сибри бризхалер – инструкция по применению, аналоги, цена капсул

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 1 844

Сибри Бризхалер является лекарственным средством, которое снимает сужение просвета бронхов, расслабляет мускулатуру органов дыхания и используется для терапии хронических заболеваний легочной системы. Действующий компонент блокирует ацетилхолин, заменяя его лекарственным веществом, которая схоже с холинергические рецепторами мозгом.

Сибри Бризхалер выпускается в капсулированный форме. Составляющими компонентами одной капсулы является действующий компонент Гликопиррония бромид. Его доза составляет пятьдесят мкг. Остальные составляющие компоненты лекарства являются вспомогательными элементами: лактоза, магний, гипромеллоза, каррагин, натрия хлорид, вода краситель Е110.

Капсула представлена в виде цилиндрических крышечек, которые можно раскрывать. На одной стороне есть маркировка. Внутри капсулы содержится белый ингаляционный порошок, однородной консистенции. Цена Сибри Бризхалера зависит от форы выпуска. Лекарство выпускается в капсулах по пятьдесят микрограмм, капсулы помещены в блистер.

В одной упаковочной коробочке может находиться один, два, три, четыре, пять блистеров. На одном блистере помещено шесть или десять капсул. Также лекарство может выпускаться в комплекте с ингалятором. В такой комплект входит три картонные упаковки с капсулами. В одной картонной упаковочке содержится три или пять блистеров, устройство для вдыхания лекарства.

Аналогов по составу у лекарства нет. Но есть схожие препараты, относящиеся к данной лекарственной группе.

Действующий компонент относится к группе рецепторов, которые возбуждаются мускарином. Данная лекарственная группа блокирует м-холинорецепторы, которые находятся на окончаниях вегетативной нервной системы.

Нервные окончания отвечают за расширение и сужения просвета бронхов, мочевого пузыря ослабление перистальтики, снижение секреции бронхиальных желез. Лекарство блокирует выработку ацетилхолина, который происходит в цитоплазме нервных окончаний. Действующий компонент Сибри Бризхалера с долгой длительностью воздействие на организм.

Лекарство блокирует спазм просвета бронхов, заменяя собой ацетилхолин. Действующий компонент схож с холинергические рецепторами мозгом. Он эффективно воздействует на гладкие мышцы органов дыхания. После вдыхания лекарственное вещество быстро распространяется по организму и через пять минут наступает терапевтическая пора.

Длительное воздействие на организм обусловлено длительным периодом выведения из организма. После нескольких процедур у больного существенно отмечается улучшенная функция органов дыхания. После доставки в организм действующий компонент быстро всасывается в жидкую часть организма.

Его максимальная степень насыщенности в крови наступает через пять минут. Биологическая доступность действующего вещества составляет сорок процентов от принятой дозы. Девяноста процентов действующего вещества всасываются непосредственно в легочной системе, десять процентов всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Полная биологическая доступность после вдоха оценивается у пяти процентов лечащих. При регулярной терапии у действующего компонента максимальная степень насыщенности уравновешеного состояния составляет сто шестьдесят шесть пикограмм на один миллилитр. Действующее вещество равномерно распределяется по организму.

После парентерального введения (в вену) в ходе медицинских отслеживаний объем распределения в уравновешенном состоянии составляет восемьдесят три литра и объём распределения фазе терминации составляет триста семьдесят шесть литров.

Кажущийся объем после вдоха лекарства составляет 7310 литров, что показывает медленное выделение действующего элемента после его введения. Связь действующего вещества с альбумином составляет до сорока процентов при условии, что степень насыщенности составляет до десяти нанограмм на один миллилитр.

Данная степень насыщенности в шесть раз больше, чем аналогичные в уравновешеном состоянии. После чего лекарство образуют однокомпонентные и многокомпонентные метаболиты. Гидролиз способствует образованию карбоновой кислоты, которая катализирует холинэстеразы. Действующий компонент проходит через печень с образованием конечных метаболитов. Выведение происходит почками. Почечная система выводит до семидесяти процентов лекарство. Тридцать процентов выводится с желчным содержимым и пищеварительной системой.

Сибри Бризхалер назначается для терапии хронической патологии легких. Спастическое заболевание легочной системы – это хроническое заболевание легких, при котором больному сложно дышать. Трудность дыхания обусловлено повреждением клеток и тканей в легких на протяжении нескольких лет.

Также терапия показана при хронической обструктивной болезни в сочетании с хроническим бронхитом. При котором дыхательные пути находятся в состоянии воспаления, продуцируют много слизи. Также показаниями является утолщение стенок бронхов, которые приводят к сужению просвета дыхательных путей.

Лекарство может быть использовано при повреждении стенок альвеол, потери их эластичности. Препарат назначается больным для улучшения газообмена в легких, устранение одышки.

Лекарство нежелательно использовать у лиц с повышенной сенсибилизацию к действующему компоненту или к любому другому веществу входящему в состав капсул. Нежелательно использовать у детей до восемнадцати лет. Исключить одновременный прием другими лекарствами, которые относятся к аналогичной фармакологической группе.

Противопоказаниями является индивидуальная непереносимость лактозы и галактозы, а также нарушенная всасываемость в тонком кишечнике глюкозы. Крайне нежелательно или очень осторожно использовать у лечащих с глаукомой, острой задержкой мочи, тяжелой почечной патологии, после инфаркта миокарда и при нарушении ритма сердца.

Как принимать Сибри Бризхалер рекомендует только лечащий специалист. Медикамент используется только для приёма путем вдыхания лекарства. Содержимое капсул нельзя принимать перорально. Содержимое капсул создано для вдыхания. Перед применением потребуется вскрыть капсулу. Содержимое помещается в прибор, который входит в комплект.

Процедура проводится через ротовую полость с помощью прибора. Терапевтическая дозировка лекарства составляет пятьдесят микрограммов. Пятьдесят микрограммов содержится в одной капсуле. Процедура проводится один раз в день. Процедуру нужно проходить каждый день в одно и тоже время, без пропусков. Если была пропущена процедура, то повышать дозировку не нужно.

Больному требуется принять как можно скорее пропущенную процедуру. Перед первым приём лечащего требуется проинформировать о технике использования устройства. Если на фоне терапии нет желаемого эффекта, доктору нужно проконтролировать правильно ли он использует ингалятор. Во время ингаляции лекарство вдыхается через рот. Нельзя глотать, нужно дышать.

Через дыхание действующий компонент попадает в дыхательную систему. У лиц с патологией почек дозировка подбирается индивидуально в зависимости от вида тяжести патологии. Для того чтобы воспользоваться ингалятором нужно снять верхнюю часть, затем открыть сам прибор взявшись за основание и наклонить в сторону. Освободить капсулу от упаковки. Затем вставить её в прибор.

В ингаляторе находится специальная камера для расположения капсул. После чего закрыть прибор до щелчка. Затем проткнуть капсула путем нажатия на подвижный элемент с двух сторон. Нажатие на подвижную часть должно происходить до появления щелчка. Нажимать один раз. После щелчка подвижный элемент отпускаются. Больному выдохнуть и вставить трубочку в ротовую полость.

После чего сделать глубокий вдох. Подвижные элементы ингалятора должны располагаться по левую и правую сторону. Во время вдоха в приборе будет издаваться дрожащий звук. Он создается путем вращения лекарственные капсулы в приборе и распыления порошка. После вдоха у лечащего появится сладкий привкус во рту.

Если дрожащего звука во время вдоха не было, то можно проверить правильность установки капсулы в камеру. После процедуры может появиться легкий кашель. После завершения терапии использованная капсула вынимается. Прибор нельзя мыть, его нужно хранить сухим. Очищать от лекарства прибор нужно один раз в неделю.

Для этого Его протирают снаружи и внутри чистой сухой тканью, нельзя протирать влажной тканью. Капсулы хранить в устройстве не рекомендуется, они должны храниться в блистере в сухом месте. Для каждой процедуры используются новая капсула.

Данных о передозировании Сибри Бризхалера не зафиксировано. У лиц с заболеваниями легких постоянное введение лекарства в суммарной дозе составляет до двести микрограммов в течение двадцати восьми дней переносится организмом хорошо.

Выраженной интоксикации в случае приёма лекарства внутрь не выявлено, так как у действующего компонента при приеме перорально биологическая доступность составляет пять процентов.

Максимальная степень насыщенности в крови после парентерального введения ста пятидесяти микограммов действующие вещества составляла в шесть раз выше, чем максимальная степень насыщенности в крови после введения путем вдоха. В ходе данного медицинского исследования у здоровых людей передозировка не установлено.

К распространенным побочным эффектам относятся сухости в ротовой полости, расстройства желудочно-кишечного тракта, задержка мочи. Остальные случаи нежелательного воздействия на организм проявляются индивидуально по-разному у каждого лечащего. Влияния на нервную систему заключается в появлении нарушенного сна.

Влияние на работу сердца и сосудов проявляется в нарушенном ритме сердца, ощущении биения сердца. Нежелательное влияние на органы дыхания проявляется в виде рефлекторного кашля, раздражения носоглотки, появления крови в мокроте. Также может проявиться воспаление горла, носовой полости.

Нежелательное воздействие на желудочно-кишечный тракт проявляется в виде сухости слизистой, воспалительного процесса желудка, расстройства пищеварения, развития кариеса на зубах. Влияние на кожу проявляется в виде жжения и зуда кожного покрова, отдельных высыпаний, крапивницы.

Влияние на кости проявляется в виде болезненности, неприятных ощущений в груди. Влияние на выделительную систему проявляется в виде воспалительного процесса мочевого пузыря, нарушения мочеиспускания, задержки мочивыделения. У лиц пенсионного возраста чаще встречалась воспалительные процессы мочевой системы и головная болезненность.

При появлении первых признаков побочной реакции на терапию Сибри Бризхалером нужно сообщить об этом специалисту. Доктор проведет комплексную симптоматическую терапию до полного восстановления здоровья.

Препарат комбинируются не со всеми лекарственными средствами. Сочетание с Циметидином нарушает почечный клиренс (освобождение метаболитов из жидкой части, очищение организма). Клиренс снижается на двадцать три процента.

Нежелательно комбинировать лекарства с другими м-холиноблокаторами. Остальные случаи взаимной связи медикаментов не приводили к существенным изменениям в фармакологических свойств лекарств.

Одновременный прием с бета-адренорецепторами не влияет на фармакологическую кинетику.

Сибри Бризхалер не создан для купирования острого спазма в просветах бронхов. Если в ходе лечения развивается аллергическая реакция, нарушается процесс глотания, появляется отек языка, то лекарство нужно отменить и заменить его на альтернативное лечение. Действующие компоненты не оказывает нежелательного влияния на способность к управлению машиной.

Также лекарство не влияет на работу, которая требует повышенной психомоторные реакции. Сибри Бризхалер купить можно только по рецепту специалиста. Препарат не оказывает токсического воздействия на репродуктивную систему лечащего. Во время терапии фертильность мужчин не изменяется, половая активность женщин также остается неизменной.

Но во время терапии следует использовать надежные методы контрацепции из-за отсутствия достоверных данных о негативном влиянии действующего вещества на внутриутробное развитие ребёнка. Женщинам требуется использовать барьерный метод контрацепции на весь период терапии.

Гормональный метод контрацепции требуется согласовать с лечащим гинекологом, чтобы избежать нежелательной взаимной связи.

Лекарство может быть использовано у женщин, ожидающих рождение малыша, если терапевтическая польза больше возможной опасности для развития ребенка. В ходе медицинских исследований было установлено отсутствие у действующего вещества пагубного воздействия на развитие ребенка.

Но медицинские исследования на беременных женщин не проводились. Также нет достоверных данных о проникновения лекарства в грудное молоко у лактирующих женщины.

Приём препарата у женщин во время грудного вскармливания требуется согласовать с гинекологом, чтобы исключить возможную опасность для здоровья новорожденного.

Использовать лекарства у детей до восемнадцати лет не рекомендуется. Дозировка лекарства рассчитана из параметров легочного объема взрослого пациента.

Инструкция по применению Сибри Бризхалера при патологии печени: применение лекарства у лиц с печеночной патологией допустимо. Лекарство выводится из организма с большей степенью насыщенности через почечную систему, поэтому значимого влияния на работу печени не происходит. У лиц с патологией печени используется такая же дозировка лекарства как у лиц со здоровой печенью.

Сибри Бризхалер может быть использован для лечения у лиц с патологией выделительной системы. Больным с незначительной и средней степенью патологии выделительной системы назначается лекарство в стандартном дозировании.

У лиц с тяжелой патологией выделительной системы назначается индивидуальная дозировка, а также требуется проведение лечения почечной недостаточности с помощью аппарата “искусственная почка”. У данной группы лиц системная степень насыщенности и время действия действующего вещества зависит от состояния работы выделительной системы.

Повышение степени насыщенности и времени в полтора раза отслеживается у больных с незначительным нарушением. Повышение степени насыщенности и времени в два раза отслеживается у лиц с выраженным нарушением.

Инструкция по применению Сибри Бризхалера в пожилом возрасте: в Москве Сибри Бризхалер широко используется у лечащих пенсионного возраста. У данной группы больных требуется проводить тщательный контроль работы почек. Пожилые пациенты более часто подвержены опасности развития патологической реакции со стороны органов выделения.

Сибри Бризхалер подлежит хранению при оптимальных условиях. Температурный режим составляет двадцать пять градусов. Относительная влажность семьдесят процентов.

Отсутствие прямого попадания солнечных лучей на упаковку. Располагать для хранения вдали от детей. Хранить в целой оригинальной упаковке. Срок хранения составляет двадцать четыре месяца.

После завершения срока годности не использовать порошок.

Источник: https://wer.ru/opisanie/sibri_brizkhaler/

Сибри бризхалер – инструкция по применению, аналоги, цена капсул – МОГБУЗ Поликлиника № 2

Сибри бризхалер – инструкция по применению, аналоги, цена капсул

Среди противоастматических лекарств выделяют две группы препаратов. К первой относятся средства, предназначение которых – купировать внезапные приступы бронхоспазмов. Ко второй – те, что отвечают за поддерживающую терапию. Среди последних своё место занимает Сибри Бризхалер, выпускаемый в виде белого порошка, расфасованного в прозрачные твёрдые капсулы оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Главным компонентом Сибри Бризхалера является бромид гликопиррония, отвечающий за блокировку воздействия на внутренние органы парасимпатической нервной системы.

Препарат отличается бронходилатирующими свойствами длительного характера. Благодаря применению ингалятора удаётся купировать спазм, расслабить гладкомышечную ткань и расширить бронхи. Терапевтического эффекта после вдыхания препарата удаётся достичь быстро, это подтверждают проведённые клинические испытания.

Продолжительность действия лекарственного средства оправдана тем, что в лёгких после использования ингалятора длительное время поддерживается терапевтическая концентрация вещества. При таком попадании внутрь компоненты препарата выводятся дольше, чем при их внутривенном введении.

На фоне использования бромида гликопиррония у пациентов, страдающих обструктивными заболеваниями, происходит улучшение функционирования лёгких. Ожидаемый эффект достигается в первые минуты после проведения ингаляции и сохраняется больше суток.

Учёные выяснили, что при регулярном использовании Сибри Бризхалера на протяжении 52 недель, не происходит снижения лекарственного эффекта препарата.

Частота сердечных сокращений у пациентов с обструктивными заболеваниями лёгких на фоне применения ингаляционного препарата не изменялась, так же как и продолжительность интервала QT.

Показание к применению

Сибри Бризхалер назначается пациентам как поддерживающее средство при диагностировании нарушений со стороны бронхиальной проводимости.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и состояний, когда использование Сибри Бризхалера недопустимо:

  • Закрытоугольная глаукома.
  • Непереносимость бромида гликопиррония или иных составляющих препарата.
  • Почечная недостаточность, характеризующаяся тяжёлой формой течения.
  • Нестабильная ишемическая болезнь сердца.
  • Перенесённый инфаркт миокарда.
  • Возраст пациента, не превышающий 18 лет.
  • Одновременный приём иных ингаляционных препаратов, в составе которых значатся м-холиноблокаторы.
  • Индивидуальная непереносимость галактозы, недостаточность всасывания глюкозы, дефицит лактазы.
  • Заболевания, которым сопутствует задержка мочи.

Воздействие лекарственного средства на беременных или кормящих женщин изучено не было. Ввиду отсутствия данных, Сибри Бризхалер назначают при вынашивании ребёнка исключительно тогда, когда ожидаемый эффект для пациентки превышает потенциальную опасность, угрожающую плоду.

Нет достоверных сведений и о том, проникает ли бромид гликопиррония в материнское молоко.

Исследования, произведённые на животных, не являются достаточным основанием для утверждения, влияет ли препарат на репродуктивную функцию человека.

Инструкция по применению

Средство выпускается в виде порошка для ингалятора – устройства, входящего в комплект вместе с листком-вкладышем, на котором распечатана инструкция по применению. Ни в коем случае нельзя принимать Сибри перорально. Капсулы рекомендуется хранить в блистере, доставая их прямо перед использованием.

Рекомендованная разовая доза равняется 50 мкг, что соответствует объёму, содержащемуся в одной капсуле. Ингаляция проводится раз в день и в одно и тоже время. Превышать суточную дозировку нельзя из-за возникновения нежелательных последствий.

Эффективность препарата напрямую зависит от правильности использования ингалятора. Врач, назначая средство впервые, проверяет, как пациент применяет устройство. Распространённая ошибка – больной не вдыхает содержимое капсулы, а глотает его. Кроме того, запрещено использовать порошок и ингалятор отдельно друг от друга с другими устройствами или лекарственными препаратами.

Срок годности вскрытого комплекта составляет 1 месяц.

Алгоритм использования Сибри Бризхалера:

  1. Снять защитную крышку.
  2. Крепко зажать основание ингалятора и наклонить мундштук.
  3. Подготовить препарат: устранить плёнку с блистера и достать одну капсулу. Чтобы не нарушить целостность упаковки, не рекомендуется выдавливать её силой сквозь защитную оболочку.
  4. Расположить извлечённую капсулу в специальном отсеке ингалятора.
  5. Закрыть устройство плотно, задвинув крышку до щелчка.
  6. Удерживая Бризхалер вертикально, мундштук в этот момент должен быть направлен вверх, нужно проткнуть капсулу. Для этого следует один раз одновременно зажать, а затем отпустить две кнопки по бокам ингалятора. Раздастся хлопок, сигнализирующий о деформации упаковки, содержащей порошок.
  7. Пациенту следует сделать выдох, стараясь по возможности максимально выпустить весь воздух из лёгких, и только после этого поместить мундштук в ротовую полость.
  8. Вдохнуть лекарственное средство быстро, равномерно и предельно глубоко. Бризхалер при этом должен располагаться так, чтобы кнопки ингалятора находились справа и слева, но нажимать на них больше не нужно. Мундштук при вдохе следует плотно обхватывать губами.
  9. При правильном выполнении пункта 8 пациент услышит специфический звук, напоминающий дребезжание, который создаст вращающаяся капсула при распылении порошка. Одновременно во рту появится сладковатый привкус. Если этого не произошло, то ингалятор вскрывают и извлекают застрявшую в устройстве капсулу, постукивая по его основанию.
  10. После попадания препарата в лёгкие важно на некоторое время задержать дыхание, вынув при этом мундштук из ротовой полости. Затем следует произвести медленный выдох и проверить содержимое капсулы. Если в ней окажутся остатки порошка, то нужно будет повторить 7–10 пункты алгоритма. Чаще всего достаточно сделать 1–2 манипуляции.

  Сироп шиповника: полезные свойства и противопоказания

https://www.youtube.com/watch?v=qeHbIsg0l9g

Опустевшую капсулу извлекают из ингалятора и выбрасывают. Устройство закрывают и помещают вместе с блистером в коробку. При необходимости проводят сухую чистку ингалятора и мундштука.

Дешевые аналоги

Цена Сибри Бризхалера составляет около двух тысяч рублей. А актуальным для многих пациентов, страдающих хронической формой обструктивной болезни лёгких, является поиск препаратов, идентичных по действию, но по стоимости дешевле.

Эффективными аналогами этого лекарства можно считать следующие:

  • Атровент. Активное вещество – бромид ипратропия. Выпускается в форме дозированного аэрозоля, раствора или порошка в капсулах для ингаляций. Обладает фармакологическим действием, сходным с рассматриваемым препаратом. Ориентировочная цена – 350 р.
  • Сальбутамол. Главный компонент – одноимённое вещество, обладающее бронхорасширяющими свойствами. Стоит 130 р.
  • Беродуал. Активное вещество – бромид ипратропия. Относится к м-холиноблокаторам бронхолитического действия. Стоимость дозированного аэрозоля для ингаляций составляет 400–500 р.

Заключение врача

Приступая к применению того или иного препарата или при желании заменить его на более дешёвый аналог, необходимо предварительно получить консультацию доктора. Только он может назначить лекарственное средство. Не следует заниматься самолечением, это опасно осложнениями.

(4

Источник:

Спирива респимат: аналоги и заменители

При лечении ХОБЛ (хронической обструктивной болезни легких), одышке зачастую выписывается Спирива или аналоги, цена которых различна.

Одни основаны на ипратропии бромида, свойства других обеспечиваются иными действующими веществами.

При замене на аналоги важно ознакомиться со следующим: инструкция по применению, возможные нежелательные реакции, стоимость, форма выпуска и страна-производитель. Перед принятием решения следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к применению Спирива

Лекарство эффективно для предупреждения обострений и поддерживающего лечения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), хронической формы бронхита и эмфиземы.

Препарат избавляет от сопровождающей одышки, бронхоспазма, ухудшения функциональности легких. Уменьшает риск развития случаев госпитализации.

Спирива – инструкция по применению

Медикамент и аналоги используются в виде ингаляций. Применяются раз в сутки, в одно и то же время по 1 капсуле или по 2 дозе Спиривы респимат.

К препарату подходит ингалятор HandiHaler, за которым необходим тщательный уход и чистка раз в месяц. Для этого открывается мундштук и пылезащитный колпачок, при поднятии прокалывающей кнопки открывается основание устройства.

Для полного удаления порошка прибор промывается теплой водой и вытирается бумажной салфеткой или полотенцем.

Для полного высыхания и дальнейшего использования открытое устройство и его запчасти необходимо оставить на одни сутки на открытом воздухе.

Если забился мундштук, его можно очистить влажной тканью.

Внимание! Препарат выпускается в блистерах с капсулами для ингаляций. После вскрытия возможно использование до 9 дней. По истечению этого срока медикамент нельзя применять из-за потери лечебных свойств и возможного возникновения нежелательных реакций.

Спирива – препарат выбора при ХОБЛ для пожилых людей, пациентов с почечной и печеночной недостаточностью.

Медикамент рецептурного отпуска, используется только по назначению врача. Имеются ограничения: беременность 1 триместр, детский возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к ипратропию, атропину и другим производным лекарства.

Под наблюдением врача в редких случаях может назначаться при гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной форме глаукомы.

Аналоги Спиривы

Заменители используются только по назначению врача и отпускаются по рецепту. Самолечение данными лекарствами недопустимо из-за риска осложнений болезни, возникновении показаний для госпитализации.

Обратите внимание! Спирива – рецептурный препарат, в рецепте прописывается международное название – ипратропия бромид. При отсутствии импортного лекарства, иных причинах можно заменить по действующему веществу на Тиотропиум Натив российского производства.

Аналоги Спиривы Респимат:

  • Беродуал Н;
  • Спиолто Респимат;
  • Тиотропиум Натив;
  • Атровент;
  • Форадил;
  • Форадил Комби;
  • Онбрез Дисхалер;
  • Ультибро;
  • Сибри;
  • Симбикорт и другие.
Аналоги препаратаЦена, в рубляхСтрана-производитель
Спирива2400-2650Германия
Спирива респимат
Беродуал Н460-600
Спиолто2600-2950
Тиотропиум  Натив1600-2000Россия
Атровент Н200-450Германия
Форадил550-900Швейцария
Форадил Комби1100-1600Швейцария или Нидерланды
Онбрез Дисхалер1400-1800Испания или Швейцария
Ультибро2900-3350Швейцария
Сибри1750-2000Испания или Швейцария
Симбикорт1000-2700Швеция/Россия

Источник: https://gp2.su/lekarstva/sibri-brizhaler-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-tsena-kapsul.html

Сибри Бризхалер аналоги

Сибри бризхалер – инструкция по применению, аналоги, цена капсул

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаСибри Бризхалер

Действующее вещество:
Гликопиррония бромид (Glycopyrronii bromidum)

АТХ
A03AB02 Гликопиррония бромид

Фармакологическая группа
м-Холиноблокатор [м-Холинолитики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)
J44 Другая хроническая обструктивная легочная болезнь

Состав
Капсулы с порошком для ингаляций 1 капс.

активное вещество: гликопиррония основание 50 мкг (эквивалентно 63 мкг гликопиррония бромида)$
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 24,9 мг; магния стеарат — 0,037 мг $
оболочка капсулы: гипромеллоза — 45,59 мг; вода — 2,7 мг; каррагинан — 0,42 мг; натрия хлорид — 0,18 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,12 мг; чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, натрия гидроксид)/

Описание лекарственной формы
Капсулы: твердые №3 с прозрачными крышечкой и корпусом оранжевого цвета, с маркировкой «?» под черной полосой на крышечке и надписью «GPL50» черными чернилами над черной полосой на корпусе. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бронходилатирующее, м-холинолитическое.

Фармакодинамика
Сибри® Бризхалер® ингаляционный длительно действующий препарат. Механизм действия гликопиррония бромида (м-холиноблокатор) основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.

В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (М1–5). Известно, что только подтипы М1–3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопиррония бромид, являясь антагонистом мускариновых рецепторов, обладает высоким сродством именно к рецепторам подтипа M1–3.

При этом гликопиррония бромид обладает в 4–5 раз большей селективностью в отношении M1- и М3-подтипа рецепторов по сравнению с М2-подтипом рецепторов. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями.

Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным T1/2 препарата после ингаляционного применения по сравнению с в/в введением.

В многочисленных клинических исследованиях было показано, что на фоне применения гликопиррония бромида у пациентов с ХОБЛ существенно улучшается легочная функция (оценка проводилось с помощью изменения объема форсированного выдоха за 1 мин (ОФВ1): терапевтический эффект возникает в течение первых 5 мин после ингаляции, со значимым повышением ОФВ1 от исходных показателей в пределах 0,091 до 0,094 л, бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 ч. По данным клинических исследований, отсутствуют свидетельства развития тахифилаксии к бронходилатирующему эффекту препарата на фоне регулярного применения вплоть до 52 нед.

https://www.youtube.com/watch?v=G1e0zcxdpLU

Не наблюдались изменения ЧСС и продолжительности интервала QTc на фоне применения препарата Сибри® Бризхалер® в дозе 200 мкг у пациентов с ХОБЛ.

Фармакокинетика
Абсорбция. После ингаляции гликопиррония бромид быстро абсорбируется в системный кровоток и достигает Cmax в плазме крови через 5 мин.

Абсолютная биодоступность гликопиррония бромида после ингаляционного применения примерно 40%. Около 90% системной экспозиции гликопиррония бромида приходится на абсорбцию в легких и 10% — на абсорбцию в ЖКТ. Абсолютная биодоступность после перорального применения гликопиррония бромида оценивается в 5%.

На фоне регулярных ингаляций (1 раз в день) равновесное состояние гликопиррония бромида достигается в течение 1 нед. Cmax гликопиррония бромида в равновесном состоянии (ингаляция 50 мкг 1 раз в день) и концентрация гликопиррония бромида в плазме крови непосредственно перед приемом следующей дозы равны 166 и 8 пг/мл соответственно.

Экскреция с мочой в равновесном состоянии по сравнению с первым введением позволяет предположить, что системная кумуляция не зависит от дозы в диапазоне доз 25–200 мкг.

Распределение. После в/в введения Vss гликопиррония бромида составил 83 л и Vd в терминальной фазе — 376 л. Кажущийся Vd в терминальной фазе после ингаляции составил 7310 л, что отражает более медленное выведение препарата после ингаляции. In vitro связь гликопиррония бромида с белками плазмы крови человека составила 38–41% при концентрации 1–10 нг/мл.

Эти концентрации как минимум в 6 раз выше, чем таковые в равновесном состоянии, достигаемые в плазме на фоне применения препарата в дозе 50 мкг 1 раз в день.Метаболизм. Было отмечено, что гидроксилирование гликопиррония бромида приводит к образованию различных моно- и бис-гидроксилированных метаболитов, а прямой гидролиз приводит к образованию производных карбоновой кислоты (М9).

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP вносят свой вклад в окислительную биотрансформацию гликопиррония бромида. Гидролиз до М9, по-видимому, катализируется ферментами семейства холинэстераз.

Так как исследования in vitro не выявили метаболизм действующего вещества в легких и М9 вносит незначительный вклад в циркуляцию (4% от Cmax и AUC гликопиррония бромида) после в/в введения, предполагается, что М9 образуется из абсорбируемой из ЖКТ (после ингаляции) фракции действующего вещества путем пресистемного гидролиза и/или при первичном прохождении через печень.

После ингаляции или в/в введения только минимальное количество М9 было обнаружено в моче (≤0,5% введенной дозы). Глюкуроновые конъюгаты и/или сульфаты гликопиррония бромида были обнаружены в моче человека после повторных ингаляций в количестве приблизительно 3% от дозы.

Исследования ингибирования in vitro продемонстрировали, что гликопиррония бромид не принимал значимое участие в ингибировании изоферментов СYP1А2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, СYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5, транспортеров MDR1, MRP2 или MXR и транспортеров ОАТР1В1, ОАТР1В3, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1 или ОСТ2.

Исследования индукции ферментов in vitro не выявили значимую индукцию гликопиррония бромидом какого-либо из протестированных изоферментов цитохрома Р450, а также в отношении UGT1A1 и транспортеров MDR1 и MRP2.Выведение. Выведение гликопиррония бромида почками достигает 60–70% от общего плазменного клиренса, 30–40% выводится другими путями — с желчью или за счет метаболизма.

После однократной и повторных ингаляций гликопиррония бромида в диапазоне от 50 до 200 мкг 1 раз в день здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ средний почечный клиренс находился в пределах 17,4–24,4 л/ч. Активная тубулярная секреция вносит свой вклад в выведение почками гликопиррония бромида. До 20% от принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Плазменная концентрация гликопиррония бромида снижается многофазно. Средний конечный T1/2 более продолжителен после ингаляционного пути введения (33–57 ч), чем после в/в введения (6,2 ч) и перорального применения (2,8 ч). Характер элиминации позволяет предположить длительную абсорбцию в легких и/или проникновение гликопиррония бромида в системный кровоток во время и через 24 ч после ингаляции.

У пациентов с ХОБЛ системная экспозиция, а также общая экскреция с мочой гликопиррония бромида в равновесном состоянии повышалась пропорционально дозе в диапазоне от 50 до 200 мкг.

Особые группы пациентов
Популяционный фармакокинетический анализ данных у пациентов с ХОБЛ выявил, что масса тела и возраст не являются факторами, влияющими на межиндивидуальные различия в системной экспозиции препарата. Препарат Сибри® Бризхалер® в дозе 50 мкг 1 раз в день может безопасно применяться в любой возрастной группе и при любой массе тела.

Пол, курение и исходные показатели ОФВ1 не оказывают видимое влияние на системную экспозицию гликопиррония бромида.Нарушение функции печени. Клинические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Выведение гликопиррония бромида происходит главным образом за счет экскреции почками.

Предполагается, что ухудшение печеночного метаболизма гликопиррония бромида не приведет к клинически значимому повышению системной экспозиции.Нарушение функции почек. Системная экспозиция гликопиррония бромида зависит от состояния функции почек.

Умеренное повышение общей системной экспозиции (AUC) до 1,4 раза наблюдалось у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести и до 2,2 раза у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или терминальной стадией заболевания почек.

Использование популяционного фармакокинетического анализа позволило сделать вывод, что у пациентов с ХОБЛ и нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (оцениваемой по скорости клубочковой фильтрации (СКФ ≥30 мл/мин/1,73 м2) препарат Сибри® Бризхалер® может применяться в рекомендуемых дозах.

Показания препарата Сибри® Бризхалер®
Поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проводимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.

Противопоказания
повышенная чувствительность к гликопиррония бромиду или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

одновременный прием с ингаляционными ЛС, содержащими другие м-холиноблокаторы;непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);возраст до 18 лет.

С осторожностью: закрытоугольная глаукома; заболевания, сопровождающиеся задержкой мочи; тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 30 мл/мин/1,73 м2), включая терминальную стадию почечной недостаточности, требующую проведения гемодиализа (препарат Сибри® Бризхалер® должен применяться только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск); нестабильная ишемическая болезнь сердца; инфаркт миокарда в анамнезе; нарушения сердечного ритма; удлинение интервала QTc (QT скорректированный >0,44 с).

Применение при беременности и кормлении грудью
В доклинических исследованиях было показано отсутствие у препарата тератогенного эффекта после ингаляционного применения.

В связи с отсутствием клинических данных по применению препарата Сибри® Бризхалер® у беременных женщин препарат может применяться во время беременности, только если предполагаемая польза применения для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли гликопиррония бромид в грудное молоко у человека. Применение препарата Сибри® Бризхалер® при грудном вскармливании должно рассматриваться, только если польза для матери превышает любой потенциальный риск для младенца.

Ни исследования репродуктивной токсичности, ни другие исследования на животных не дают оснований полагать, что препарат может влиять на фертильность у мужчин или женщин.

Побочные действия
Профиль безопасности препарата Сибри® Бризхалер® характеризуется симптомами, связанными с м-холиноблокирующим действием, включающим сухость во рту (2,2%), в то время как другие эффекты со стороны ЖКТ и признаки задержки мочеиспускания были нечастыми.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), связанные с местной переносимостью препарата, включали раздражение глотки, назофарингит, ринит и синусит. В рекомендованных дозах препарат Сибри® Бризхалер® не оказывает влияние на АД и ЧСС.Безопасность и переносимость препарата Сибри® Бризхалер® была исследована при применении у 1353 пациентов с ХОБЛ в рекомендованной дозе 50 мкг 1 раз в день. Из них 842 пациента лечились в течение не менее 26 нед и 351 — не менее 52 нед.Для оценки частоты НЛР использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: https://analogi.info/sibri-brizhaler

ПоликлиникаОнлайн
Добавить комментарий