Метализе – инструкция по применению, цена, аналоги препарата, дозы

Метализе аналоги и цены

Метализе – инструкция по применению, цена, аналоги препарата, дозы

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаМетализе

АТХ
B01AD11 Тенектеплаза

Фармакологическая группа
Фибринолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)
I21 Острый инфаркт миокарда

Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 30 мг (6 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций — 6 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30 мг; в пачке картонной 1 флакон.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 40 мг (8 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20

растворитель: вода для инъекций — 8 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 50 мг (10 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20

растворитель: вода для инъекций — 10 мл 1 мл готового раствора = 5 мг (1 тыс. ЕД*) во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 50 мг; в пачке картонной 1 флакон.

* Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Описание лекарственной формы
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Характеристика
Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — фибринолитическое.

Фармакодинамика
Тенектеплаза — рекомбинантный фибринспецифический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, концентрации плазминогена — менее чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы — 28,9%).

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Фармакокинетика
Метаболизм и выведение

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови.

При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.Начальный T1/2 — (24±5,5) мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена.

Конечный T1/2 — (129±87) мин; плазменный клиренс — (119±49) мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя плазменного клиренса, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя.

У женщин показатели плазменного клиренса обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Показания препарата Метализе®
Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания
повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата;

заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес;геморрагический диатез;одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО >1,3);заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ;длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 нед;тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;новообразование с повышенным риском развития кровотечения;острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;острый панкреатит.При назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:сАД >160 мм рт. ст.;инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);цереброваскулярные заболевания;недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);пожилой возраст старше 75 лет;низкая масса тела (1/10) — наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов), реперфузионные аритмии, снижение АД.Часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Источник: https://www.poisklekarstv.com/metalize/analogi

Метализе – официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Метализе – инструкция по применению, цена, аналоги препарата, дозы

catad_pgroup Тромболитики Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав:

на 1 флакон
Дозировка 40 мг
активное вещество: Тенектеплаза (TNK-tPA): 40 мг (8 000 ЕД);
вспомогательные вещества: аргинин (основание) 417,6 мг; кислота фосфорная 85% (до pH около 7,3) 128,0 мг; полисорбат-20 (твин-20) 3,2 мг.

Дозировка 50 мг
активное вещество: Тенектеплаза (TNK-tPA): 50 мг (10 000 ЕД);
вспомогательные вещества: аргинин (основание) 522,0 мг; кислота фосфорная 85% (до pH около 7,3) 160,0 мг; полисорбат-20 (твин-20) 4,0 мг.

Растворитель: вода для инъекций 8 мл (объем для дозировки 40 мг), 10 мл (объем для дозировки 50 мг).

Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения активности других тромболитических средств.

В 1 мл разведенного раствора содержится 1 000 ЕД (5 мг) тенектеплазы.

Описание:

Лиофилизат: аморфная масса белого или светло-желтого цвета.
Восстановленный раствор: прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.
Растворитель (вода для инъекций): бесцветная прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

фибринолитическое средство

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена, тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, экв. 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена менее, чем на 25%, применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%. Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное внутривенное введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней).

При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы – 28,9%, p = 0,0003).

Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов.

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе алтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже, чем через 6 часов после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3%, соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7%, соответственно).

Фармакокинетика
Всасывание и распределение После в/в болюсного введения 30 мг тенектеплазы у пациентов с ОИМ, изначально оцениваемая концентрация тенектеплазы в плазме составляла 6,45 ± 3,60 мкг/мл (среднее значение +/- стандартное отклонение (СО)).

Фаза распределения составляет от 31% ± 22% до 69% ± 15% (среднее значение +/- СО) от общей площади под фармакокинетической кривой (AUC – площадь под кривой “концентрация-время”) после введения доз в диапазоне от 5 мг до 50 мг.

Среднее время удерживания в организме составляет приблизительно 1 ч, а средний объем распределения (+/- СО) в равновесном состоянии варьирует от 6,3 ± 2 л до 15 ± 7 л.

Метаболизм

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания со специфическими рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов. Связывание с печеночными рецепторами невелико по сравнению с нативным тканевым активатором плазминогена, что приводит к увеличению периода полувыведения.

Выведение

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается. Начальный преобладающий период полувыведения составляет 24 ± 5,5 мин (среднее значение +/- СО), что в 5 раз больше периода полувыведения естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный период полувыведения составляет 129 ± 87 мин; плазменный клиренс -119 ± 49 мл/мин. При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Линейность/нелинейность

Анализ линейности дозы на основании значений площади под фармакокинетической кривой предположил, что тенектеплаза демонстрирует нелинейную фармакокинетику в исследуемом диапазоне доз (от 5 мг до 50 мг).

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек и печени
Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что нарушение функции почек не приводит к изменению фармакокинетики Метализе. Исследование фармакокинетики при нарушении функции печени не проводилось.

Показания к применению

Тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда (ОИМ).

Противопоказания

  • Заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 месяцев, геморрагический диатез;
  • Одновременная терапия пероральными антикоагулянтами, например, варфарином натрия (международное нормализованное отношение >1,3) (см. «Особые указания», раздел Кровотечение);
  • Заболевания центральной нервной системы (ЦНС) в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
  • Тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • Крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 месяцев (в том числе травма в сочетании с ОИМ в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
  • Длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;
  • Тяжелое нарушение функции печени, в том числе печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в том числе с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
  • Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
  • Аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
  • Новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
  • Острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
  • Острый панкреатит;
  • Повышенная чувствительность к активному веществу (тенектеплазе), гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;
  • Геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;
  • Ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью
При назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:

  • Систолическое артериальное давление >160 мм рт. ст.;
  • Недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного или мочеполового тракта (в течение последних 10 дней);
  • Недавно выполненная внутримышечная инъекция (в течение последних 2 дней);
  • Пожилой возраст (старше 75 лет);
  • Низкая масса тела

Источник: https://medi.ru/instrukciya/metalize_5770/

Метализе аналоги

Метализе – инструкция по применению, цена, аналоги препарата, дозы

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаМетализе

АТХ
B01AD11 Тенектеплаза

Фармакологическая группа
Фибринолитики

Нозологическая классификация (МКБ-10)
I21 Острый инфаркт миокарда

Состав и форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 30 мг (6 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20 растворитель: вода для инъекций — 6 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30 мг; в пачке картонной 1 флакон.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 40 мг (8 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20

растворитель: вода для инъекций — 8 мл во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 1 фл.

тенектеплаза 50 мг (10 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20

растворитель: вода для инъекций — 10 мл 1 мл готового раствора = 5 мг (1 тыс. ЕД*) во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 50 мг; в пачке картонной 1 флакон.

* Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Описание лекарственной формы
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Характеристика
Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — фибринолитическое.

Фармакодинамика
Тенектеплаза — рекомбинантный фибринспецифический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, концентрации плазминогена — менее чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы — 28,9%).

Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы). Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Фармакокинетика
Метаболизм и выведение

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови.

При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.Начальный T1/2 — (24±5,5) мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена.

Конечный T1/2 — (129±87) мин; плазменный клиренс — (119±49) мл/мин.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПри повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя плазменного клиренса, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя.

У женщин показатели плазменного клиренса обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Показания препарата Метализе®
Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

Противопоказания
повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата;

заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес;геморрагический диатез;одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО >1,3);заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ;длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 нед;тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;новообразование с повышенным риском развития кровотечения;острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;острый панкреатит.При назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:сАД >160 мм рт. ст.;инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);цереброваскулярные заболевания;недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);пожилой возраст старше 75 лет;низкая масса тела (1/10) — наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов), реперфузионные аритмии, снижение АД.Часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Источник: https://analogi.info/metalize

МЕТАЛИЗЕ

Метализе – инструкция по применению, цена, аналоги препарата, дозы

Фибринолитик – рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

1 фл.1 мл готового р-ра
тенектеплаза30 мг (6 тыс.ЕД*)5 мг (1 тыс.ЕД*)

Вспомогательные вещества: аргинин – 313.2 мг, фосфорная кислота 85% – 98.4 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 – 2.4 мг.

Растворитель: вода д/и – 6 мл.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

1 фл.1 мл готового р-ра
тенектеплаза40 мг (8 тыс.ЕД*)5 мг (1 тыс.ЕД*)

Вспомогательные вещества: аргинин – 417.6 мг, фосфорная кислота 85% – 131.2 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 – 3.2 мг.

Растворитель: вода д/и – 8 мл.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

1 фл.1 мл готового р-ра
тенектеплаза50 мг (10 тыс.ЕД*)5 мг (1 тыс.ЕД*)

Вспомогательные вещества: аргинин – 522 мг, фосфорная кислота 85% – 164 мг (до рН 7.3), полисорбат 20 – 4 мг.

Растворитель: вода д/и – 10 мл.
Остаточные следы: гентамицин (используется в процессе производства).

Флаконы бесцветного стекла тип I (1) с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером – пачки картонные.

* активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД), рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Фармакологическое действие

Фибринолитический препарат, рекомбинатный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Тенектеплаза – рекомбинантный фибрин-специфический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10 000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, а концентрации плазминогена – менее чем на 25%, а применение альтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после начала применения Метализе антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым.

Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6.2% через 30 дней). При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26.4% (ниже, чем при использовании альтеплазы – 28.9%, p=0.0003).

Снижение риска кровотечений, вероятно, связано с более высокой специфичностью тенектеплазы в отношении фибрина, а также с подбором режима терапии в зависимости от массы тела пациентов. Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4.3% в группе тенектеплазы и 5.5% в группе альтеплазы).

Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0.93% в группе тенектеплазы и 0.94% в группе альтеплазы. В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с альтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4.3% в группе тенектеплазы и 9.

6% в группе альтеплазы), частоты инсульта (0.4% и 3.3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1.7% соответственно).

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах в зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный T1/2 составляет 24±5.5 мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 составляет 129±87 мин; плазменный клиренс – 119±49 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя клиренса плазмы, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели клиренса плазмы обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Показания

  • тромболитическая терапия острого инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес, геморрагический диатез;
  • одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО > 1.3);
  • заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);
  • тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенные черепно-мозговые травмы;
  • длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 недель;
  • тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;
  • язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
  • аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;
  • новообразование с повышенным риском развития кровотечения;
  • острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;
  • острый панкреатит;
  • повышенная чувствительность к тенектеплазе, гентамицину (остаточные следы от процесса производства) или к любому вспомогательному веществу;
  • геморрагический инсульт или инсульт неизвестной этиологии в анамнезе;
  • ишемический инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА) в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью

В следующих случаях при назначении Метализе следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения:

  • систолическое АД>160 мм рт. ст.;
  • недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);
  • недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);
  • пожилой возраст (старше 75 лет);
  • низкая масса тела (< 60 кг);
  • цереброваскулярные заболевания.

Дозировка

Препарат предназначен для тромболитической терапии острого инфаркта миокарда. Терапия должна быть начата как можно ранее после выявления симптомов.

Доза Метализе рассчитывается в зависимости от массы тела, максимальная доза не должна превышать 10 000 ЕД (50 мг тенектеплазы). Объем раствора для введения необходимой дозы рассчитывается по таблице:

Масса тела пациента (кг)Тенектеплаза (ЕД)Тенектеплаза (мг)Объем приготовленного раствора (мл)

Источник: https://health.mail.ru/drug/metalyse/

Метализе® (Metalyse®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Метализе – инструкция по применению, цена, аналоги препарата, дозы

Последняя актуализация описания производителем 03.04.2009

Рекомендуется более полная информация:

Тенектеплаза (Tenecteplase) B01AD11 Тенектеплаза

  • I21 Острый инфаркт миокарда
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.
тенектеплаза30 мг (6 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций — 6 мл

во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой серого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 30 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.
тенектеплаза40 мг (8 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций — 8 мл

во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой желто-зеленого цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 40 мг; в пачке картонной 1 флакон.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения1 фл.
тенектеплаза50 мг (10 тыс. ЕД*)
вспомогательные вещества: аргинин; фосфорная кислота 85%; полисорбат 20
растворитель: вода для инъекций — 10 мл
1 мл готового раствора = 5 мг (1 тыс. ЕД*)

во флаконах бесцветного стекла типа I с пластмассовой защитной крышкой красного цвета, в комплекте с растворителем в пластмассовом шприце, одноразовой иглой и адаптером по 50 мг; в пачке картонной 1 флакон.

* Активность тенектеплазы измеряется в единицах действия (ЕД) , рассчитанных с использованием специального стандарта активности тенектеплазы и несовместимых с единицами измерения других тромболитических средств.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде белой или бледно-желтой массы, почти без запаха.

Фибринолитический препарат, рекомбинантный активатор плазминогена, генетически модифицированный.

Фармакологическое действие — фибринолитическое.

Тенектеплаза — рекомбинантный фибринспецифический активатор плазминогена, является производным естественного тканевого активатора плазминогена, модифицированного в трех участках.

Тенектеплаза связывается с фибриновым компонентом тромба и избирательно катализирует превращение связанного с тромбом плазминогена в плазмин, который разрушает фибриновую основу тромба.

В сравнении с естественным тканевым активатором плазминогена тенектеплаза обладает более высоким сродством к фибрину и устойчивостью к инактивирующему действию эндогенного ингибитора активатора плазминогена I.

После введения тенектеплазы наблюдается дозозависимое потребление α2-антиплазмина (ингибитор плазмина в жидкой фазе) с последующим повышением концентрации системного плазмина, что соответствует предполагаемому эффекту активации плазминогена.

В сравнительных исследованиях у пациентов, получавших максимальные дозы тенектеплазы (10000 ЕД, эквивалентно 50 мг), отмечено снижение концентрации фибриногена менее чем на 15%, концентрации плазминогена — менее чем на 25%, а применение алтеплазы приводило к снижению концентрации фибриногена и плазминогена приблизительно на 50%.

Через 30 дней после начала применения Метализе® антитела к тенектеплазе не были выявлены.

Ангиографические данные показывают, что однократное в/в введение тенектеплазы способствует реканализации артерии, вследствие тромбоза которой развился острый инфаркт миокарда. Этот эффект является дозозависимым. Применение тенектеплазы снижает уровень смертности от инфаркта миокарда (на 6,2% через 30 дней).

При применении тенектеплазы частота кровотечений (исключая внутричерепные) составляет 26,4% (ниже, чем при использовании алтеплазы — 28,9%). Поэтому потребность в трансфузионной терапии при использовании тенектеплазы существенно ниже (4,3% в группе тенектеплазы и 5,5% в группе алтеплазы).

Частота внутричерепных кровоизлияний составила 0,93% в группе тенектеплазы и 0,94% в группе альтеплазы.

В случаях, когда лечение было начато позже чем через 6 ч после появления симптомов инфаркта миокарда, применение тенектеплазы (по сравнению с алтеплазой) имело преимущества по показателям 30-дневной смертности (4,3% в группе тенектеплазы и 9,6% в группе алтеплазы), частоты инсульта (0,4% и 3,3% соответственно) и частоты внутричерепных кровоизлияний (0% и 1,7% соответственно).

Метаболизм и выведение

Тенектеплаза выводится из кровотока путем связывания с рецепторами в печени и деградации с образованием небольших пептидов.

После однократной инъекции тенектеплазы у пациентов с острым инфарктом миокарда отмечено двухфазное выведение антигена тенектеплазы из плазмы крови. При использовании препарата в терапевтических дозах зависимости от характера выведения тенектеплазы от введенной дозы не наблюдается.

Начальный T1/2 — (24±5,5) мин (среднее значение ± стандартное отклонение), что в 5 раз больше T1/2 естественного тканевого активатора плазминогена. Конечный T1/2 — (129±87) мин; плазменный клиренс — (119±49) мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При повышенной массе тела наблюдается умеренное увеличение показателя плазменного клиренса, с увеличением возраста отмечается уменьшение этого показателя. У женщин показатели плазменного клиренса обычно ниже, чем у мужчин, что может объясняться более низкой массой тела у женщин.

Тенектеплаза выводится с желчью, поэтому предполагается, что при нарушениях функции почек не отмечается изменений фармакокинетики.

Исследования фармакокинетики при нарушениях функции печени не проводились.

Показания препарата Метализе®

Тромболитическая терапия при остром инфаркте миокарда.

повышенная чувствительность к тенектеплазе или другому компоненту препарата;

заболевания, сопровождающиеся значительными кровотечениями в течение последних 6 мес;

геморрагический диатез;

одновременный прием пероральных антикоагулянтов (МНО >1,3);

заболевания ЦНС в анамнезе (новообразования, аневризма, хирургическое вмешательство на головном и спинном мозге);

тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия;

крупные оперативные вмешательства, биопсия паренхиматозного органа или значительная травма в течение последних 2 мес (в т.ч. травма в сочетании с острым инфарктом миокарда в настоящее время), недавно перенесенная ЧМТ;

длительная или травматичная сердечно-легочная реанимация (>2 мин) в течение последних 2 нед;

тяжелое нарушение функции печени, в т.ч. печеночная недостаточность, цирроз, портальная гипертензия (в т.ч. с варикозным расширением вен пищевода) и активный гепатит;

диабетическая геморрагическая ретинопатия или другие геморрагические заболевания глаз;

язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

аневризма артерии или наличие артериального/венозного порока развития сосудов;

новообразование с повышенным риском развития кровотечения;

острый перикардит и/или подострый бактериальный эндокардит;

острый панкреатит.

При назначении Метализе® следует тщательно оценить степень предполагаемой пользы и возможного риска кровотечения в следующих случаях:

сАД >160 мм рт. ст.;

инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе;

недавно перенесенное кровотечение из ЖКТ или мочеполовых путей (в течение последних 10 дней);

цереброваскулярные заболевания;

недавно выполненная в/м инъекция (в течение последних 2 дней);

пожилой возраст старше 75 лет;

низкая масса тела (1/10) — наружные кровотечения (обычно из мест пункций или из поврежденных кровеносных сосудов), реперфузионные аритмии, снижение АД.

Часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_29640.htm

ПоликлиникаОнлайн
Добавить комментарий