Агалатес – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Агалатес

Агалатес – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

  • русский
  • қазақша

Агалатес

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: каберголина 0.5 мг

вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, овальной формы, с плоской поверхностью, с фаской и риской на одной стороне, с гравировкой «CBG» с одной стороны от риски и «0.5» – с другой.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Каберголин.

Код АТХ G02CB03

Фармакологические   свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь каберголин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина.

Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут.

Распределение

Связывание каберголина (при концентрации 0.1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%.

Метаболизм

В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%.

Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина.

Выведение

Каберголин обладает длительным T1/2. T1/2 у здоровых добровольцев составляет 63-68 ч, T1/2 у пациенток с гиперпролактинемией составляет 79-115 ч. При таком T1/2 равновесное состояние достигается через 4 недели.

В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%.

Фармакодинамика

Агонист допаминовых рецепторов. Каберголин – синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист допамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных допаминовых рецепторов гипоталамуса.

В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный допаминергический эффект, обусловленный стимуляцией допаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер.

Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата.

При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата.

Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола.

Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение АД.

Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 ч после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Показания к применению

– подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

– подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показа-ниям);

– нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональ-ные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);

– пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

– идиопатическая гиперпролактинемия

Способ применения и дозы

Каберголин принимают внутрь предпочтительно во время еды.

При лечении нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например, в понедельник и четверг). Дозу повышают постепенно, обычно на 0.5 мг в неделю с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг.

Поддерживающая доза – 1 мг/неделю (0.25-2 мг/неделю); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией – до 4.5 мг/неделю.

При использовании препарата в дозах выше 1 мг/неделю, рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов в зависимости от переносимости.

Для подавления лактации рекомендуемая доза – 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Подавление установившейся лактации: с целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза каберголина не должна превышать 0.25 мг.

Побочные действия

Нежелательные эффекты обычно зависят от дозы и уменьшаются при ее постепенном снижении.

Подавление лактации: нежелательные явления развиваются примерно у 14% пациентов. Наиболее частые: снижение АД (12%), головокружение (6%) и головная боль (5%). При длительном лечении частота этих эффектов возрастает до 70%.

Очень часто (> 10%)

– сердечная вальвулопатия (в т.ч. регургитация) и связанные с ней нарушения (перикардит и перикардиальный выпот)

Часто (≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B0%D0%B3%D0%B0%D0%BB%D0%B0%D1%82%D0%B5%D1%81-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/581159491477650957?instruction_lang=RU

Агалатес : инструкция по применению

Агалатес – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь.

Данные об эффективности и безопасности каберголина у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности, не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат следует применять с осторожностью.

Влияние алкоголя на общую переносимость каберголина не установлено.

Каберголин может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными средствами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения.

При длительном применении каберголина и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитональный фиброз. Отмена каберголина в случае развития указанной патологии приводила к улучшению признаков и симптомов.

Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопуствующих заболеваний.

При появлении новых клинических сомптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков также следует провести рентгенологическое обследование.

При длительной терапии каберголином возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза, сердечная недостаточность.

После начала терапии каберголином с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести электрокардиографическое (ЭКГ) обследование в течение 3-6 мес. Далее частота контроля ЭКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже чем 1 раз в 6-12 мес.

В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию каберголином следует прекратить.

Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе.

При применении каберголина может появляться сонливость и эпизоды внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона.

При применении каберголина отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата.

Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала лечения каберголином необходимо выяснить причину гиперпролактинемии.

Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальный уровень пролактина сохраняется в течение 2-4 недель.

После отмены препарата гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.

Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла – во всех случаях их задержки более чем на 3 дня.

Женщинам, которые не хотят забеременеть, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения каберголином и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется зачать не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата.

Особенности влияния лекарственных средств на способность управлять транстпортным средством или потенциально опасными механизмами

Каберголин снижает АД, что может нарушать скорость реакции у некоторых пациентов. Это необходимо учитывать в ситуациях, требующих концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами. Пациентов следует проинформировать о необходимости соблюдения осторожности при вождении автомобиля или управлении механизмами.

Пациенты, у которых уже наблюдались сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания при лечении каберголином, должны отказаться от вождения автомобиля или другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Доклинические данные по безопасности

Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

Источник: https://tab.103.kz/agalates-instruktsiya/

Агалатес: для чего назначают (таблетки), дозировка, цены

Агалатес – инструкция по применению, показания, дозы, аналоги

Агалатес — это препарат (таблетки), соответствует группе прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

  • Продается только по рецепту врача
  • При беременности: противопоказан
  • При кормлении грудью: противопоказан
  • В детском возрасте: противопоказан
  • При нарушениях функции печени: с осторожностью
  • При нарушении функции почек: с осторожностью
  • В пожилом возрасте: с осторожностью

Фармакологическое действие

Стимуляция дофаминовых рецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

Фармакодинамика

Действующее вещество является синтетическим алкалоидом спорыньи, агонистом дофаминовых рецепторов, который ингибирует секрецию пролактина за счет стимуляции дофаминергических рецепторов гипоталамуса. Действие препарата зависит от дозы. Снижение пролактина в крови наблюдается через 3 ч и продолжается 2–3 нед, поэтому достаточно приема одной таблетки, чтобы прекратить лактацию.

При лечении гиперпролактинемии у женщин и мужчин содержание пролактина нормализуется через 3–4 недели лечения.

Препарат оказывает высокоселективное действие, обладает высокой безопасностью, хорошо переносятся больными.

Еще одним эффектом является снижение АД, степень снижения которого также зависит от дозы. Гипотензивный эффект отмечается через 6 часов.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно- кишечного тракта. В крови определяется через 1–4 ч. На 42% связывается с белками крови. Все метаболиты каберголина ингибируют выработку пролактина, но в меньшей степени. Т 1/2 около 80–114 ч у больных с гиперпролактинемией. В моче обнаруживается 18% от принятой дозы, а вкале 72%.

Противопоказания

Агалатес противопоказан при:

  • послеродовой артериальной гипертензии;
  • гиперчувствительности к препарату;
  • нарушениях функции печени;
  • психозах в анамнезе;
  • преэклампсии и эклампсии;
  • возрасте до 16 лет;
  • применении с антибиотиками — макролидами;
  • непереносимости лактозы;
  • поражении клапанов сердца, возникшем на фоне лечения каберголином.

Инструкция на Агалатес (Способ и дозировка)

Прекращение установившейся лактации – 0, 25 мг 2 раза, 2 дня. Прекращение лактации после родов — 1 мг сразу после рождения ребенка.

Лечение гиперпролактинемий — 0,5 мг в неделю (в 1 или 2 приема). Затем дозировка повышается, за месяц можно увеличить на 0,5 мг. При дозе выше 1 мг в неделю, ее необходимо разделить на 2 -3 приема. Максимальная доза в неделю– 4,5 мг, поддерживающая — 1 мг.

Опыт применения препарата у больных старше 65 лет не изучен.

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы. Однако, есть вероятность появления тошноты, рвоты, психозов или галлюцинаций, снижения АД. При выраженной симптоматике иногда требуется назначение Бромоприда, Домперидона.

Взаимодействие

Агалатес не следует применять совместно с антагонистами дофаминовых рецепторов (Метоклопрамид, Фенотиазины, Тиоксантены).

Нельзя назначать его в сочетании с макролидами — есть вероятность повышения концентрации каберголина в крови. Не рекомендуется длительное совместное применение с другими алкалоидами спорыньи.

С осторожностью назначать совместно с гипотензивными препаратами. Взаимодействия с Леводопойне обнаружено.

Условия хранения

Температура хранения не выше 30°C.

Аналоги

Берголак, Достинекс, Каберголин.

по теме

Агалатес — официальная инструкция по применению.

Пролактин повышен

Ожирение, пролактин и психотропные препараты

каберголин (достинекс) моя ужасная история

Как мне удалось ЗАБЕРЕМЕНЕТЬ? После многих неудач

Источник: https://SpravTab.ru/agalates/

ПоликлиникаОнлайн
Добавить комментарий